Η θυροξίνη (Thyroxinum) είναι μια παρα-διϋδροδιφαινυλ αιθερική διϊωδοτυροσίνη. Κρύσταλλα χωρίς βελόνα χωρίς γεύση και οσμή. Περιέχει ιώδιο 65%. Οπτικώς δραστική ένωση: η δράση της ί-θυροξίνης είναι τρεις φορές ισχυρότερη από την d-θυροξίνη. Ο ισχυρότερος καταλύτης που επιταχύνει τον μεταβολισμό. Για την κανονική ζωή, επαρκούν 15 mg θυροξίνης στο ανθρώπινο σώμα.

Η θυροξίνη και μια άλλη θυρεοειδική ορμόνη τριϊωδοθυρονίνη (βλ.) Είναι ισχυροί ρυθμιστές των μεταβολικών διεργασιών στο σώμα. Η θυροξίνη έχει τη μεγαλύτερη επίδραση στον μεταβολισμό των πρωτεϊνών. Με την θυρεοειδεκτομή, η απέκκριση του αζώτου στα ούρα μειώνεται κατά 50%. Με θυρεοτοξίκωση, ακόμη και με δίαιτα χωρίς πρωτεΐνη, η περιεκτικότητα σε άζωτο στα ούρα αυξάνεται.

Η θυροξίνη ενισχύει επίσης τον μεταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπών. Η εισαγωγή της θυροξίνης προκαλεί αισθητή μείωση της περιεκτικότητας του γλυκογόνου στο ήπαρ, αλλά χωρίς εμφάνιση γλυκοζουρίας, γεγονός που εξηγείται από την ενισχυμένη κατανομή των υδατανθράκων. Όταν η υπολειτουργία του θυρεοειδούς ενίεται, η αδρεναλίνη επάγει ασθενέστερη γλυκοσυρία και υπεργλυκαιμία. Οι καταθέσεις λιπών και η χοληστερόλη στο αίμα κατά τη διάρκεια της θυρεοτοξικότητας μειώνονται.

Ο μηχανισμός δράσης της θυροξίνης δεν είναι καλά κατανοητός. Η θυρεοειδική ορμόνη διέγερσης της πρόσθιας υπόφυσης επηρεάζει την απελευθέρωση της θυροξίνης. Η θυροξίνη, που διεισδύει στα κύτταρα του σώματος, αλληλεπιδρά με τα ενζυμικά συστήματα του κυττάρου, ιδιαίτερα με αυτά που σχετίζονται με την υδρόλυση των ουσιών των τροφίμων και την οξείδωση τους.

Η συνθετική έκκριση των ωοθυλακίων του θυρεοειδούς αδένα, της θυρεογλοβουλίνης, που σχετίζεται με την πρωτεΐνη, εναποτίθεται εκτός των κυττάρων στην κοιλότητα των ωοθυλακίων. Από την άποψη αυτή, η απελευθέρωση του κολλοειδούς στην κυκλοφορία του αίματος μπορεί να πραγματοποιηθεί με αραίωση και αναστροφή των κυττάρων των τοιχωμάτων των ωοθυλακίων. Η ορμόνη διέγερσης θυρεοειδούς διεγείρει την απομάκρυνση συσσωρευμένου κολλοειδούς από τα θυλάκια, που δρουν στη φάση έκκρισης. Σταδιακά αυξάνοντας μέσα στα κύτταρα, η συγκέντρωση θυροξίνης που απορροφάται από αυτά από το κολλοειδές αναστέλλει την επίδραση της ορμόνης διέγερσης του θυρεοειδούς και μειώνονται οι μεταβολικές διεργασίες στα κύτταρα του θυρεοειδούς αδένα.

Η φυσιολογική λειτουργία του θυρεοειδούς αδένα συνδέεται με την πρόσληψη της απαραίτητης ποσότητας ιωδιούχων αλάτων, τα οποία είναι η πρώτη ύλη για τον σχηματισμό θυροξίνης και τριιωδοθυρονίνης. Με έλλειψη ιωδίου αναπτύσσεται η αντισταθμιστική υπερπλασία και η υπερτροφία του θυρεοειδούς αδένα με χαμηλή περιεκτικότητα σε ιώδιο. Με την έλλειψη ιωδίου, ο σίδηρος είναι αρχικά ακόμα σε θέση να εκτελέσει τη λειτουργία του μέσω της ενισχυμένης δραστηριότητας του.

Υπάρχει ένα φαρμακευτικό φάρμακο θυροξίνη, που περιέχει συνθετική θυρεοειδή ορμόνη. 1 cm 3 του φαρμάκου περιέχει 1,1% συνθετική ορμόνη.

Ενδείξεις και αντενδείξεις, βλ. Θυρεοειδίνη.

Απελευθέρωση μορφής. Αμπούλες 1 cm3 που περιέχουν 1 mg του φαρμάκου.

Δοσολογία 0,001-0,002 στους μύες 2-6 φορές την ημέρα.

ΤΥΡΟΧΙΝ

ΤΥΡΟΧΙΝ <2-амино-3-[4-(4-гидрокси-3,5-дииодфенокси)-3,5-дииодфенил]пропионовая к-та, 3,3',5,5'-тетраиодтиро-нин>, λένε m. 776.88; για L-θυροξίνη, m. pl. 235-236 ° C (τ. Ρΐ., Racemate 231-233 ° C). -38 °. όχι sol. σε κρύο νερό, sol. σε βουτανόλη. Θυροξίνη-θυρεοειδική ορμόνη. Φυσικό ισομερές θυροξίνης-L, φυσιολογικό. η δραστικότητα της οποίας είναι 3 φορές η δραστικότητα του ϋ-ισομερούς.

Fiziol. η δράση της θυροξίνης είναι πολλαπλή. Στους ανθρώπους και τα ανώτερα ζώα, ενισχύει την ενέργεια. ανταλλαγή (συμπεριλαμβανομένης της απορρόφησης O2 ιστούς, αύξηση της παραγωγής θερμότητας), επηρεάζει την ανάπτυξη και διαφοροποίηση των ιστών, διεγείρει την καρδιακή δραστηριότητα, αυξάνει τη διέγερση του νευρικού συστήματος. Στα αμφίβια και στα νεκρά, τα οστεά ψάρια διεγείρουν τη μεταμόρφωση. Στην καρδιά του μηχανισμού fiziol. Η δράση της θυροξίνης έγκειται στην αλληλεπίδρασή της. με ειδικότητα υποδοχείς πυρήνων κυττάρων και ρύθμιση της επίδρασης στις διαδικασίες της σύνθεσης RNA και πρωτεϊνών.

Η βιοσύνθεση της θυροξίνης συμβαίνει στα θυλάκια του θυρεοειδούς αδένα με συμπύκνωση δύο υπολειμμάτων μορίων διιοδυροσίνης τα οποία είναι μέρος της θυρεοσφαιρίνης, μια γλυκοπρωτεΐνη που περιέχει περίπου. 5 000 υπολείμματα αμινοξέων (120 από αυτά είναι υπολείμματα τυροσίνης). Η ιωδίωση υπολειμμάτων τυροσίνης διεξάγεται με ιώδιο, το οποίο σχηματίζεται από την ενζυματική οξείδωση των ιωδιδίων που εισέρχονται στον θυρεοειδή αδένα με αίμα. Ο μηχανισμός της βιοσύνθεσης της θυροξίνης, προφανώς, περιλαμβάνει την οξείδωση του υπολείμματος διιωδοτυροσίνης στη θυροειδή-σφαιρίνη ώστε να απελευθερωθεί. της ριζοσπαστικής Τα υπολείμματα πυροσταθμίσεως προς εσάς ή σερίνης που προκύπτουν από τη σύνθεση θυροξίνης παραμένουν στη σύνθεση του μορίου θυρεοσφαιρίνης.

Η ιροξίνη απελευθερώνεται στην κυκλοφορία του αίματος με ενζυματική υδρόλυση μορίων θυρεοσφαιρίνης στα λυσοσώματα των θυλακιώδους κυττάρων. Στο θυρεοειδή αδένα θυροξίνη υποβάλλεται σε μερική deiodirovaniyu deiodazy κάτω από τη δράση του ενζύμου για να σχηματίσει 3,3», 5-τριϊωδοθυρονίνη (5 φορές περισσότερο ισχυρή από ό, τι θυροξίνη) και 3,3', 5-τριϊωδοθυρονίνη (T-ονομάζεται αντίστροφη triiodtiro-ning..? ορμονικά αδρανής), η σίκαλη επίσης εκκρίνεται στο αίμα. Στο αίμα, η θυροξίνη κυκλοφορεί στο DOS. με τη μορφή ενός συμπλόκου με πρωτεΐνες ορού (σφαιρίνη δέσμευσης θυροξίνης και προαλβουμίνη). η ελεύθερη θυροξίνη βρίσκεται σε μικρή ποσότητα του ve. Δρ. τρόποι απενεργοποίησης και καταβολισμού της σύζευξης της θυροξίνης με γλυκουρονικά και θειικά οξέα, καθώς και αποαμίνωση. Μεταβολικό οι μετασχηματισμοί της θυροξίνης διεξάγονται από hl. arr. στο ήπαρ και τα νεφρά.

Η βιοσύνθεση και η έκκριση της θυροξίνης βρίσκονται υπό τον έλεγχο της υπόφυσης (βλέπε Θυροτροπική ορμόνη) και τον υποθάλαμο (βλέπε Thyroliberine). Η παραβίαση της έκκρισης θυροξίνης οδηγεί σε σοβαρές ενδοκρινικές παθήσεις: έλλειψη θυροξίνης-κρετινισμού, μυξέδη, υπερβολική έως θυρεοτοξίκωση ή υποτιθέμενη ασθένεια.

L-θυροξίνη (άλας Νβ), που λαμβάνεται από χημ. σύνθεση, καθώς και την παρασκευή αποξηραμένων θυρεοειδών αδένων ζώων, που περιέχουν θυροξίνη, με το όνομα. θυρεοειδίνη, που χρησιμοποιείται στην ιατρική.

Lit: Ορμόνες θυρεοειδούς, εκδ. Y. X. Turakulova, Tash., 1972; Ενδοκρινολογία και μεταβολισμός, trans. από τα αγγλικά, 1-2, M., 1985. Α. Bulatov.

Μηχανισμός δράσης θυροξίνη

Thyroxine - 3,5,3», 5'-τετραϊωδοθυρονίνη (Τ4), ιωδιωμένο αμινοκαρβοξυλικό οξύ, ένα παράγωγο αμινοξέος τυροσίνης (ή yodgorgonovoy διιωδοτυροσίνη οξύ), πρωτογενή ορμόνη του θυρεοειδούς, είναι ένα κύριο κυκλοφορούν μορφή των θυρεοειδικών ορμονών.

Ο Τ. Διαθέτει διαφορετική φυσιολογία. δράση: είναι απαραίτητο για τη φυσιολογική ανάπτυξη, ανάπτυξη και διαφοροποίηση των ιστών, διεγείρει τη δραστηριότητα, πρωτεΐνες, υδατάνθρακες και λίπος μεταβολισμό της καρδιάς, οι νευρικές ώσεις, αυξάνει την απορρόφηση του οξυγόνου από τους ιστούς και την παραγωγή θερμότητας τους, αυξάνει τη δράση ορισμένων συστημάτων ενζύμου σε ολόκληρο τον οργανισμό, και σε καλλιέργεια ιστούς. Συνήθως, η ανταπόκριση στον Τ. Συμβαίνει μετά από μια ορισμένη λανθάνουσα περίοδο και εκδηλώνεται με αυξημένο μεταβολισμό στο ήπαρ, την καρδιά, τους μύες και τους νεφρούς, αλλά σε πολλά άλλα όργανα (ο ενήλικας εγκέφαλος, η σπλήνα, τα σπερματοζωάρια) δεν ανιχνεύονται αλλαγές στο μεταβολισμό που προκαλούνται από το Τ.

Το Τ. Αντιπροσωπεύει τα 3/4 του συνόλου του ιωδίου που περιέχεται στο αίμα (βλ. Ιώδιο). Το Τ. Εκκρίνεται στο αίμα μετά από υδρόλυση της θυρεοσφαιρίνης (βλέπε) από πρωτεάσες λυσοσωμάτων των ωοθυλακίων του θυρεοειδούς αδένα (βλέπε). Το Ι-ισομερές Τ. Διαθέτει φυσιόλη. δραστικότητα, 3 φορές τη δραστικότητα του ϋ-ισομερούς του.

βιοσύνθεση Τ λαμβάνει χώρα με συμπύκνωση δύο μορίων diyodgiroznna εσωτερικό μόριο θυρεοσφαιρίνης (βλ. Iodotyrosines) λεπτομερής μηχανισμός δεν έχει διευκρινιστεί βιοσυνθετικών Τ, γενικά αποδεκτή υπόθεση μόριο οξείδωση διιωδοτυροσίνη να ελευθερώσει ρίζα σχηματισμού και T. μέσω κινόνης αιθέρα. Σε αυτή την περίπτωση, αλληλεπιδρούν δύο μόρια διϊωδοτυροσίνης, τα οποία βρίσκονται σε δεσμευμένη κατάσταση. η προκύπτουσα αντίδραση του Τ. και της δεϋδροαλανίνης ή της σερίνης παραμένει στο μόριο θυρεοσφαιρίνης. Αφήστε μια άλλη επιλογή: η διϊωδοτυροσίνη, που βρίσκεται στην τρεπογλοβουλίνη, αντιδρά σε συνδυασμό με το ελεύθερο μόριο 3,5'-διϊωδο-4-υδροξυφαινυλο-πυροσταφυλικό.

Η έκκριση του Τ. Στο αίμα προηγείται από μια σταδιακή υδρόλυση των μορίων της θυρεοσφαιρίνης στα λυσοσώματα των θυλακικών κυττάρων του θυρεοειδούς αδένα καθώς μεταναστεύουν προς την βασική μεμβράνη του θυλακιώδους κυττάρου.

Τ θυρεοειδούς υφίσταται μερική ιωδίωση υπό συγκεκριμένες deyodazy διαφορετικό από iodotyrosines-deyodazy (ΕΚ 1.11.1.8), για το σχηματισμό 3,5,3-trpyodtironina (Yodtyroniny εκ.) Και 3,3'5'-τριιωδοθυρονίνη - ονομάζεται έτσι αντίστροφη τριϊωδοθυρονίνη (ot3), η σίκαλη επίσης εκκρίνεται στο αίμα. Σε έναν ενήλικα ανθρώπινο θυρεοειδή αδένα, κατά μέσο όρο, παράγονται 87 mcg θυροξίνης ανά ημέρα, από τα οποία 8 mcg μετατρέπονται σε τριϊωδοθυρονίνη (βλέπε) - T3, 0,9 mcg - σε OT3, και το μεγαλύτερο μέρος της ορμόνης εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος αμετάβλητη.

Οι θυρεοειδικές ορμόνες (Τ3 και Τ4) κυκλοφορούν στο αίμα κυρίως υπό τη μορφή συμπλοκών με πρωτεΐνες ορού (βλ. Ιώδιο συνδεδεμένο με πρωτεΐνη). Μεταξύ των πρωτεϊνών ορού γάλακτος που δεσμεύουν το Τ., Θα πρέπει να επισημάνει τις πρωτεΐνες δέσμευσης θυροξίνης (TSB) - σφαιρίνη και προαλβουμίνη. Το Τ. Σε συνδυασμό με την προαλβουμίνη έχει μεγαλύτερο biol. δραστηριότητα από την ελεύθερη ορμόνη.

Η συγκέντρωση του κυκλοφορούντος Τ προσδιορίζεται από την ένταση της έκκρισης του από τον θυρεοειδή αδένα και την κατανάλωση της ορμόνης στην περιφέρεια και ελέγχεται από την ορμόνη διέγερσης του θυρεοειδούς, η οποία σχηματίζεται στην υπόφυση (βλέπε τριπλή ορμόνη της υπόφυσης). Ο αριθμός του Τ. Ρυθμίζεται με βάση την ανατροφοδότηση (βλέπε) ορμόνες του θυρεοειδούς αδένα. Τα TSB βρίσκονται σε αίμα σε κατάσταση κινητής ισορροπίας με ελεύθερο Τ., Τα οποία μπορούν να διαχέονται στο ύφασμα.

Το ελεύθερο Τ., Που περιέχεται σε μικρές ποσότητες στο αίμα, καθορίζει ωστόσο την κατάσταση του θυρεοειδούς του σώματος (υπογλυκαιμία, υπερ- ή ευθυρεοειδισμό), προκαλεί την περιφερική επίδραση της ορμόνης, τον μεταβολικό ρυθμό της (φυσιολογικά το βιολογικό. ) και η επίδραση στην υπόφυση (βλέπε)

Ένας αριθμός μετασχηματισμών του Τ είναι γνωστός. Το σημαντικότερο από το to-rykh σχηματίζεται ως αποτέλεσμα της μονοϋποδολίωσης του στην 5 'θέση και είναι η 3,5,3'-τριϊωδοθυρονίνη (Τ3), που έχει φυσιολόλη. Η δραστηριότητα είναι 5-10 φορές υψηλότερη από τη φυσιολογία. Τ. Σε ένα κύτταρο, μπορεί να εμφανιστεί μονοδιϊωδίωση του Τ στην θέση 5 για να σχηματιστεί οΤ3, που δεν έχει ορμονική δραστηριότητα. Αυτή η διαδικασία θεωρείται ως ένας τρόπος εξάλειψης της υπερβολικής ποσότητας θυροξίνης από το μεταβολισμό. Άλλοι τρόποι καταβολισμού της θυροξίνης είναι η σύζευξή της με βήτα-γλυκουρονικά και θειικά οξέα, αποαμίνωση (βλέπε) ή διαμεμινίωση (βλέπε) του υπολείμματος αλανίνης της πλευρικής αλυσίδας του μορίου του. Με ούρα ή κόπρανα σε αμετάβλητη μορφή, μόνο μια μικρή ποσότητα ορμονών του θυρεοειδούς απεκκρίνεται.

Το ήπαρ παίρνει ενεργό ρόλο στο μεταβολισμό του Τ., Σε ένα σμήνος τις περισσότερες μορφές Τ3. Περίπου το 75% των μεταβολιζόμενων Τ. Υφίστανται αποϊωδίωση στο ήπαρ, παράγοντας περίπου 35% Τ3 και 40% ΟΤ3. Η αναλογία μεταξύ της ποσότητας Τ3 και της oT3 μεταβάλλεται σε nek-ry fiziol. και πατήρ. κράτη μέλη.

Για τις ορμόνες του θυρεοειδούς, τα όργανα-στόχοι δεν έχουν τεκμηριωθεί και δεν υπάρχει ακόμη γενικά αποδεκτή θεωρία που εξηγεί τις ορμονικές επιδράσεις τους σε μοριακό επίπεδο. Η πρώην δημοφιλής έννοια συνδέει τη δράση του Τ. Με τη διάσπαση υπό την επίδραση της αναπνοής των ιστών και της οξειδωτικής φωσφορυλίωσης, οδηγώντας σε μείωση της συσσώρευσης ενέργειας υπό τη μορφή ενώσεων υψηλής ενέργειας με τη μορφή φωσφορικών δεσμών πλούσιων σε ενέργεια. Η αυξημένη απορρόφηση οξυγόνου είναι χαρακτηριστική για την θυρεοτοξίκωση (βλέπε) - παθήλη. οι συνθήκες που προκαλούνται από την περίσσεια θυρεοειδικών ορμονών στο αίμα, όπως φαίνεται από νέες μελέτες, η διέγερση του θυρεοειδούς από την οξειδωτική φωσφορυλίωση στα μιτοχόνδρια συσχετίστηκε με την αναπνοή του ιστού, εκτός από περιπτώσεις σοβαρής θυρεοτοξικότητας. Σύμφωνα με τη νέα υπόθεση, ο Τ., Προφανώς, διεγείρει αρχικά το ενεργειακό σύστημα, για παράδειγμα την ενεργή διαμεμβρανική μεταφορά ιόντων Na + (βλέπε βιολογικές μεμβράνες), μετά την Κριμαία πρέπει να αυξηθεί η απορρόφηση οξυγόνου από τους ιστούς, αυξημένη σύνθεση πρωτεϊνών απαραίτητη για το σχηματισμό μιτοχονδρίων στη συνέχεια γεμίζοντας τα με ένζυμα. Στα 60-70-ες. 20 in. η εμφάνιση καθιερώθηκε, σύμφωνα με την δράση Krom του Τ. σε κυτταρικές διεργασίες προκαλείται από τη διέγερση της πρωτεϊνικής σύνθεσης σε ένα κύτταρο. Τ. Ενισχύει τη σύνθεση των αναπνευστικών ενζύμων στους ιστούς (βλέπε Αναπνευστικά ένζυμα), ιδιαίτερα σαφώς - τη σύνθεση της αφυδρογονάσης άλφα γλυκεροφωσφορικού μιτοχονδρίου. Περαιτέρω μελέτες επιβεβαίωσαν την επίδραση του Τ. Στα επιμέρους στάδια της πρωτεϊνικής σύνθεσης, τόσο στο στάδιο της μεταγραφής (βλέπε) όσο και στο στάδιο μετάφρασης (βλέπε). Οι θέσεις δέσμευσης θυρεοειδικών ορμονών στους κυτταρικούς πυρήνες έχουν επίσης τεκμηριωθεί, ο όγκος υποδοχέα προς-ryh συσχετίζεται με την ευαισθησία του ιστού στη δράση της θυροξίνης. Έτσι, μπορεί να υποτεθεί ότι το Τ. Είναι ένας μεταβολικός ρυθμιστής σε όλους τους ιστούς ευαίσθητους στο Τ. Και, πιθανώς, αυτή η δράση πραγματοποιείται συνδέοντας μια ορμόνη στον πυρήνα του κυττάρου με μια αρχική επίδραση στη δραστικότητα της ϋΝΑ-εξαρτώμενης RNA πολυμεράσης (βλέπε πολυμεράση ) και την επακόλουθη αύξηση της έντασης της πρωτεϊνικής σύνθεσης. Μια παρόμοια, αλλά όχι μόνιμη, επίδραση του Τ. Μπορεί να έχει στα μιτοχόνδρια.

Υπάρχουν όλο και περισσότερες αναφορές σχετικά με την επίδραση των θυρεοειδικών ορμονών στη δραστηριότητα αδενυλικής κυκλάσης (ΕΚ 4.6.1.1) και στην ενδοκυτταρική περιεκτικότητα κυκλικού 3 ', 5'-AMP. ΕΓΚΑΤΑΣΤΑΣΕΙΣ ενεργοποίηση του συστήματος αδενυλικής κυκλάσης της θυρεοειδικής ορμόνης-ευαίσθητους ιστούς Τ (συκώτι, νεφρά, καρδιά, λιπώδη ιστό και σκελετικό μυ) και η απουσία αυτής της επίδρασης στους ιστούς ευαίσθητα σε θυροξίνη (σπλήνα, εγκέφαλο και πνεύμονα), τόσο όταν χορηγείται σε ένα ζώο, και όταν προστίθεται σε ιστοκαλλιέργεια.

Η περιεκτικότητα του ιωδίου που συνδέεται με πρωτεΐνη (βλέπε) και του ιωδίου που εκχυλίζεται με βουτανόλη (βλέπε) στο αίμα υποδηλώνει τη συνολική ποσότητα του Τ. (Βλ. Μεταβολισμό ιωδίου). Χρησιμοποιείται ευρέως για την αξιολόγηση του περιεχομένου των θυρεοειδικών ορμονών στο αίμα και σε άλλα βιολογικά φάρμακα. υποστρώματα που λαμβάνονται έτσι. οι μέθοδοι ραδιοσύνδεσης, για να σίκαλη σας επιτρέπουν να προσδιορίσετε ειδικά το Τ, το Τ3 και άλλα συστατικά που απαντώνται στη φύση με ιώδιο. Μία από αυτές τις μεθόδους - ραδιοανοσολογική μέθοδος (δείτε) - σας επιτρέπει να καθορίσετε τη συγκέντρωση του Τ4 στον ορό με υψηλό βαθμό ακρίβειας χρησιμοποιώντας ειδικά πρότυπα κιτ.

Η περιεκτικότητα του Τ. Στο αίμα είναι κανονικά 4-11 μg / 100 ml (σύμφωνα με άλλα δεδομένα, 7-10 μg / 100 ml). Η ποσότητα αυξάνεται σε περίπτωση διάχυτου τοξικού βλεννογόνου (βλέπε Διάχυτο τοξικό βλεννογόνο), διάφορες ασθένειες που συνοδεύονται από θυρεοτοξίκωση και μειώνονται με υποθυρεοειδισμό.

Μία μικρή ποσότητα Τ. Εκχυλίζεται με ούρα. Το Τ. Βρίσκεται επίσης στο μητρικό γάλα. Η συγκέντρωσή του στις πρώτες ημέρες της γαλουχίας είναι 0,6-1,5 μg! 100 ml και σχετικά χαμηλό σε σύγκριση με το περιεχόμενο της ορμόνης στον ορό της μητέρας, αλλά σταδιακά στην 3-4 εβδομάδα. αυξάνεται από 7,3 έως 12,9 mcg! 100 ml.

Το Τ. Περιλαμβάνεται στη σύνθεση φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για θεραπεία αντικατάστασης για υπολειτουργία θυρεοειδούς, θυρεοειδίνη (βλέπε), συνθετικά συνδυαστικά φάρμακα, για παράδειγμα, θυροσκόπιο, που παρασκευάζεται στη ΛΔΓ και άλλα.


Βιβλιογραφία: Οδηγός για την κλινική ενδοκρινολογία, εκδ. V. G. Baranova, σελ. 352, L., 1977; Θυρεοειδείς ορμόνες, εκδ. Y. X. Turakulova, Tashkent, 1972; Endocrinology, ed. από τους L. J. De Groot a. ν. Ν. Υ. α.., 1979; Ορμόνες στο αίμα, εκδ. «Από τον C. H. Gray α. V. Η. Τ. James, νί, L.-Ν.Υ., 1979.

Ο μηχανισμός δράσης της τριιωδοθυρονίνης και της θυροξίνης

Θυρεοειδής αδένας. Ανατομικά δεδομένα

Βρίσκεται στο λαιμό στο επίπεδο 2-4 τραχειακών δακτυλίων χόνδρου και του θυρεοειδούς χόνδρου του λάρυγγα. Αποτελείται από 2 λοβούς που συνδέονται με έναν ισθμό, μερικές φορές υπάρχει ένας μη μόνιμος πυραμιδικός λοβός. θυρεοειδούς Αναλογία κατασκευασμένα από τμήματα, καθένα από τα οποία αντιπροσωπεύει ένα σύνολο θυλάκων - στρογγυλεμένες σχηματισμούς, το τοίχωμα του οποίου είναι επενδεδυμένα με ένα ενιαίο στρώμα της αδενικό επιθήλιο, και ο αυλός γεμίζει με ένα κολλοειδές ουσία που περιέχει θυρεοσφαιρίνη. Στα διαστήματα μεταξύ των ωοθυλακίων είναι τα αγγεία και τα νεύρα, καθώς και τα ειδικά παραρωματικά κύτταρα C που συνθέτουν την καλσιτονίνη.

Ορμόνες θυρεοειδούς

Η θυροξίνη σχηματίζεται στον θυρεοειδή αδένα. Στάδια σχηματισμού: ιωδίωση τυροσίνης στο μόριο της θυρεοσφαιρίνης (η διαδικασία λαμβάνει χώρα στα θυροκύτταρα των θυλακίων), συμπύκνωση 2 μορίων τυροσίνης με σχηματισμό L-θυροξίνης (Τ4) και τριιωδοθυρονίνη (Τ3), την είσοδο της θυρεοσφαιρίνης σε λυσοσώματα και την απελευθέρωση του Τ4 και t3. Στο αίμα, οι ορμόνες θυρεοειδούς συνδέονται με πρωτεΐνες μεταφοράς (75-80% σφαιρίνη, 15% προαλβουμίνη, 5-10% αλβουμίνη), ελεύθερη Τ4 στο πλάσμα είναι 0,04% του συνόλου του. Στους ιστούς υπάρχει μια αποϊωδίωση του Τ4 σε t3, 60-90% του ενεργού Τ απελευθερώνεται3, ταυτόχρονα μπορεί να σχηματιστεί αδρανής αντίστροφη Τ3.

Ο μηχανισμός δράσης της τριιωδοθυρονίνης και της θυροξίνης

1. Επαγωγή, σύνθεση και αυξημένη δραστικότητα πολλών κυτταρικών ενζύμων (ΝΑϋ-ειδική κιτρική αφυδρογονάση, ηλεκτρική αφυδρογονάση, γλουταμική αφυδρογονάση, καθεψίνη, αργινάση και άλλα ένζυμα). Σε τοξικές συγκεντρώσεις στο αίμα και στους ιστούς, η οξείδωση και η φωσφορυλίωση διαχωρίζονται.

2. Οι ορμόνες αυξάνουν τη διαπερατότητα των μεμβρανών (συμπεριλαμβανομένων των μιτοχονδρίων), που διεγείρει τον μεταβολισμό στα μιτοχόνδρια.

3. Συνθετική σύνθεση RNA σε κυτταρικούς πυρήνες, ρυθμίζει τη σύνθεση πρωτεϊνών.

Βιολογική δράση:

1. Οι ορμόνες θυρεοειδούς μαζί με άλλες ορμόνες επηρεάζουν την ανάπτυξη και την ωρίμανση του σώματος, επηρεάζουν σχεδόν όλες τις διαδικασίες, συμβάλλουν στον πολλαπλασιασμό των κυττάρων, στη διαφοροποίηση του σκελετικού και του νευρικού συστήματος.

2. ορμόνες θυρεοειδούς ασκούν θετική ξένο-και χρονοτροπική δράση, αυξημένο καρδιακό ρυθμό, τον όγκο εγκεφαλικό επεισόδιο και την καρδιακή παροχή, και η πίεση παλμού - (διέγερση της αδενυλικής κυκλάσης αποτέλεσμα σύστημα, σύνθεση ενίσχυση και έκφραση σε μεμβράνες αδρενοϋποδοχέα myocardiocytes).

3. Οι ορμόνες θυρεοειδούς διεγείρουν τη σύνθεση πρωτεϊνών.

4. Οι θυρεοειδικές ορμόνες έχουν ασθενές διαβητικό αποτέλεσμα, αυξάνοντας την απορρόφηση της γλυκονεογένεσης και των υδατανθράκων.

5. Θυρεοειδείς ορμόνες επηρεάζουν τον μεταβολισμό της χοληστερόλης, τη λιπολυτική δραστηριότητα, τη σύνθεση της αιμοσφαιρίνης, τη διούρηση, την κινητοποίηση ασβεστίου, την παραγωγή θερμότητας, την απορρόφηση βιταμίνης Β12, το σχηματισμό βιταμίνης Α.

Οι θυρεοειδικές ορμόνες είναι ζωτικής σημασίας, καθώς διεγείρουν τη σύνθεση πρωτεϊνών σε όλα τα κύτταρα του σώματος, διασφαλίζοντας την ανάπτυξη, την αναγέννηση, την φυσιολογική σωματική και πνευματική ανάπτυξη. Ιδιαίτερη σημασία για τα παιδιά, συμβάλλοντας στη φυσική ανάπτυξη και την κανονική ανάπτυξη του εγκεφάλου στη μεταγεννητική περίοδο. Αύξηση της δραστηριότητας πολλών ενζύμων, που εμπλέκονται κυρίως στην κατανομή των υδατανθράκων. Επομένως, η ένταση του μεταβολισμού των υδατανθράκων αυξάνεται. Στα μιτοχόνδρια, η αύξηση της ενζυμικής δραστηριότητας συνοδεύεται από την αύξηση της έντασης του ενεργειακού μεταβολισμού. Ο μεταβολισμός του σώματος αυξάνεται. Σε υψηλές συγκεντρώσεις, οι ορμόνες θυρεοειδούς διαχωρίζουν την οξείδωση και φωσφορυλίωση στα μιτοχόνδρια, ως αποτέλεσμα, ο σχηματισμός ελεύθερης θερμικής ενέργειας αυξάνεται εν μέσω μιας αυξανόμενης ανεπάρκειας ΑΤΡ στο κύτταρο, η οποία περιορίζει τις εξαρτώμενες από ΑΤΡ διαδικασίες.

Υπερθυρεοειδισμός (νόσος του Graves, ενδημική βρογχοκήλη) που χαρακτηρίζεται από μια αύξηση στη βασική μεταβολισμό, ρυθμό σύνθεσης και την κατανομή των πρωτεϊνών, λιπών, υδατανθράκων, εξασθενημένη θερμορύθμισης - teploroduktsii κέρδος, το νερό και το αλάτι ανταλλαγή, με ανεπάρκεια του ενδοκυτταρικού ΑΤΡ. Για ασθενείς που χαρακτηρίζονται από αυξημένη διέγερση, ασταθή διάθεση, υστερία, δάκρυα. Η αυξημένη ευαισθησία του μυοκαρδίου στις κατεχολαμίνες οδηγεί σε ταχυκαρδία, το οποίο αυξάνει δραματικά κατά τη διάρκεια του άγχους, της σωματικής άσκησης. Η αυξημένη παραγωγή θερμότητας συνοδεύεται από μια υποκειμενική αίσθηση θερμότητας, εφίδρωση, η οποία με τη σειρά της αυξάνει την κατανάλωση νερού, τη διούρηση. Οι διαδικασίες ενεργειακής τροφοδότησης της αναγέννησης, η λειτουργική δραστηριότητα των κυττάρων παραβιάζονται.

Η ανεπάρκεια του θυρεοειδούς σε ενήλικες οδηγεί σε επιβράδυνση των μεταβολικών διεργασιών, μείωση του βασικού μεταβολισμού και της θερμοκρασίας του σώματος, βραδυκαρδία, υπόταση και βραδύτερη ανταπόκριση στα περιβαλλοντικά ερεθίσματα. Αυτό το σύνδρομο ονομάζεται μυξέδημα και αφαιρείται από το διορισμό θυρεοειδικής ορμόνης θυροξίνης. Η απουσία ορμόνης στην πρώιμη παιδική ηλικία οδηγεί σε σημαντική καθυστέρηση στη σωματική και πνευματική ανάπτυξη (κρετινισμός ή ακόμα και πλήρης ψυχική αποτυχία - ιδιοτροπία). Μία μέθοδος για την πρόληψη της παθολογίας του θυρεοειδούς σε ενδημικές ζώνες είναι η χορήγηση ιωδιούχου νατρίου με τροφή.

Η δραστηριότητα του θυρεοειδούς αδένα ρυθμίζεται σε 3 επίπεδα: υποθάλαμος, υπόφυση, θυρεοειδής. Υπό την επίδραση των μεταβολικών, ενδοκρινικών, πνευματικών και θερμικών παραγόντων, ο υποθάλαμος εκκρίνει θυρολιμπέρη, η οποία μεταφέρεται στην υπόφυση. Δύο δράσεις αναπτύσσονται εδώ: άμεση απελευθέρωση θυρεοτροπίνης και καθυστερημένη τροφική - αυξημένη έκκριση και ανάπτυξη θυρεοκυττάρων. Η σωματοστατίνη (υπόφυση) - αναστέλλει τα οιστρογόνα, πιθανώς αυξάνει την ευαισθησία του θυρεοειδούς στην θυρολιμπέρη. Η ορμόνη διέγερσης του θυρεοειδούς της υπόφυσης διεγείρει την έκκριση και σύνθεση θυρεοειδικών ορμονών (άμεση επίδραση). Η θυρεοτροπική ορμόνη σχηματίζεται στα βασεόφιλα κύτταρα της υπόφυσης, η άλφα υπομονάδα καθορίζει την εξειδίκευση του είδους και την β-ορμονική δράση. Η TSH θυρεοειδούς συνδέεται προς ειδικούς υποδοχείς θυρεοκύτταρα μεμβράνες, προκαλώντας ένα ευρύ φάσμα διέγερσης επιδράσεις στον οργανισμό - την ανάπτυξη και αγγείωση του παρεγχύματος, αυξάνοντας το ύψος του θυλακικού επιθηλίου, συλλάβει ιώδιο, σύνθεση θυροσφαιρίνη, και iodotyrosines yodtiroksinov, υδρόλυση της έκκρισης θυρεοσφαιρίνης tireodnyh ορμονών.

L-θυροξίνη - οδηγίες χρήσης

Τα παρασκευάσματα ορμόνης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών των ενδοκρινών αδένων και άλλων οργάνων. Ένα από τα πιο δημοφιλή φάρμακα αυτής της ομάδας είναι η νατριούχος λεβοθυροξίνη. Αυτή η θυρεοειδική ορμόνη περιέχει 4 άτομα ιωδίου. Έχει σταθερό προφίλ δράσης και υψηλή ασφάλεια.

Ενεργό συστατικό

Το νάτριο λεβοθυροξίνης (νατριούχο λεβοθυροξίνη) ανήκει στη φαρμακολογική ομάδα των ορμονών και των ανταγωνιστών τους. Το φάρμακο αντισταθμίζει την έλλειψη θυρεοειδικών ορμονών.

Ιδιότητες της L-θυροξίνης

Το φάρμακο απορροφάται καλά όταν λαμβάνεται από το στόμα. Το 50-80% της ορμόνης εισέρχεται στο αίμα από την πεπτική οδό. Ουσιαστικά ολόκληρο το φάρμακο απορροφάται στο άνω τμήμα του λεπτού εντέρου.

Η απορρόφηση εξαρτάται από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του οργανισμού και τα τρόφιμα που λαμβάνονται. Εάν τα δισκία λαμβάνονται αυστηρά με άδειο στομάχι (όπως συνιστάται από τις οδηγίες), τότε απορροφάται η μέγιστη ποσότητα της δραστικής ουσίας.

Η μέγιστη συγκέντρωση νατριούχου λεβοθυροξίνης στο αίμα παρατηρείται μετά από περίπου 5-7 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι αρκετά μεγάλος. Κανονικά, ο αριθμός αυτός είναι 6-7 ημέρες. Στον υποθυρεοειδισμό, ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται σε 10 ημέρες, με θυρεοτοξίκωση - μειώνεται σε 3-4 ημέρες.

Η L-θυροξίνη του νατρίου συνδέεται καλά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Σχεδόν το 100% της ορμόνης μεταφέρεται με πρωτεΐνες μεταφοράς.

Η L-θυροξίνη δεσμεύεται σε:

  • Σφαιρίνη δέσμευσης L-θυροξίνης.
  • αλβουμίνη.
  • προαλβουμίνης που δεσμεύεται με θυροξίνη.

Στη μορφή μεταφοράς, η ορμόνη δεν είναι βιολογικά διαθέσιμη.

Το φάρμακο κατανέμεται σε υγρά μέσα του σώματος, του ήπατος, του μυϊκού ιστού, του εγκεφάλου.

  • μονοδιεργασία ·
  • deamination;
  • αποκαρβοξυλίωση;
  • σύζευξη.

Η κύρια οδός του μεταβολισμού είναι η μονοϊωδίωση, δηλαδή η εξάλειψη ενός από τα τέσσερα άτομα ιωδίου. Ως αποτέλεσμα, σχηματίζεται ενεργός θυρεοειδής ορμόνη, τριϊωδοθυρονίνη, στους ιστούς. Έως και το 80% όλων των L-θυροξίνης υφίσταται αυτόν τον μετασχηματισμό. Περίπου το 15% του φαρμάκου απεκκρίνεται από το σώμα αμετάβλητο ή με τη μορφή συζυγούς (με χολή και ούρα). Η αποαμίνωση και η αποκαρβοξυλίωση είναι λιγότερο από το 5% της ορμόνης.

Μηχανισμός δράσης της ορμόνης

Το νάτριο λεβοθυροξίνης συνδέεται με τους υποδοχείς στις κυτταρικές μεμβράνες. Το μεταβολικό αποτέλεσμα πραγματοποιείται μέσω του γονιδιώματος.

  • μεταβάλλει την οξειδωτική ανταλλαγή στα μιτοχόνδρια.
  • ρυθμίζει τη ροή των ιόντων.
  • αυξάνει και μειώνει τη συγκέντρωση των υποστρωμάτων.

Μικρές δόσεις του φαρμάκου δίνουν ένα αναβολικό αποτέλεσμα. Σε μέτριες ποσότητες, η νατριούχος λεβοθυροξίνη έχει έντονη επίδραση στο μεταβολισμό (λιπίδια, υδατάνθρακες, πρωτεΐνες). Η ορμόνη διεγείρει την ανάπτυξη και ανάπτυξη του σώματος. Επιπλέον, η κύρια ουσία του φαρμάκου αυξάνει τη λειτουργική δραστηριότητα της καρδιάς και του κεντρικού νευρικού συστήματος. Εάν η λεβοθυροξίνη εισέρχεται σε περίσσεια, τότε ορισμένα κύτταρα της υποθαλαμικής-υπόφυσης περιοχής αναστέλλονται. Η αρχή της ανατροφοδότησης καταστέλλει τη σύνθεση του παράγοντα απελευθέρωσης θυρεοτροπίνης και θυρεοτροπίνης.

Οι κλινικές επιδράσεις μετά την έναρξη της θεραπείας εμφανίζονται για 3-5 ημέρες (με υποθυρεοειδισμό). Η ασθενικότητα και η κόπωση του ασθενούς εξαφανίζονται, η ανάγκη για χρόνο ύπνου μειώνεται, η θερμογένεση αυξάνεται και ο παλμός επιταχύνεται.

Με υπερβολική δόση του φαρμάκου από 3-7 ημέρες ταχυκαρδία, νευρικότητα, δάκρυα, τρόμο των δακτύλων, αϋπνία μπορεί να παρατηρηθεί.

Εάν η L-θυροξίνη συνταγογραφείται για τη θεραπεία της βρογχίτιδας, τότε η κλινική δράση παρατηρείται μόνο μετά από αρκετούς μήνες. Το διάχυτο βλεννογόνο υφίσταται αντίστροφη ανάπτυξη σε 4-6 μήνες. Το φάρμακο έχει έντονο αποτέλεσμα στην πλειοψηφία των νεαρών ασθενών.

Μικτή και οζώδης βρογχοκήλη μπορεί να αντιμετωπιστεί μόνο σε 30-40% των περιπτώσεων. Μία σημαντική μείωση του μεγέθους του αδένα παρατηρείται σε ασθενείς ηλικίας 35-40 ετών.

Ενδείξεις για το διορισμό

Το L-θυροξίνη του νατρίου χρησιμοποιείται για τη διάγνωση και θεραπεία της ασθένειας του θυρεοειδούς.

Ενδείξεις για ορμονοθεραπεία:

  • υποθυρεοειδισμός (πρωτογενής ή δευτερογενής);
  • διάχυτη μη τοξική βδομάδα.
  • αυτοάνοση θυρεοειδίτιδα και ασθένεια Graves (σε πολύπλοκη θεραπεία).
  • κατάσταση μετά από εκτομή του θυρεοειδούς αδένα λόγω οζώδους βρογχίτιδας (πρόληψη υποτροπής).
  • μετά από ριζική θεραπεία του καρκίνου του θυρεοειδούς (πρόληψη της υποτροπής ενός ογκολογικού όγκου).
  • δοκιμή καταστολής του θυρεοειδούς (ως διαγνωστικό εργαλείο).

Απόλυτες αντενδείξεις

Σε ορισμένες καταστάσεις του σώματος, η νατριούχος λεβοθυροξίνη αντενδείκνυται.

Έτσι, δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο για:

  • επινεφριδιακή ανεπάρκεια (χωρίς θεραπεία).
  • θυρεοτοξίκωση (χωρίς θεραπεία).
  • οξεία έμφραγμα του μυοκαρδίου.
  • οξεία μυοκαρδίτιδα.
  • υπερευαισθησία (ατομική δυσανεξία).

Σχετικές αντενδείξεις

Με προσοχή, η ορμόνη συνταγογραφείται σε ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις. Ιδιαίτερη προσοχή στην παρουσία στεφανιαίας νόσου, αρρυθμίες, υπέρταση.

Η νατριούχος λεβοθυροξίνη μπορεί να αυξήσει τη ζήτηση οξυγόνου του καρδιακού μυός, να επιταχύνει τον παλμό και να αυξήσει τους αριθμούς της αρτηριακής πίεσης. Συνεπώς, η θεραπεία για ισχαιμία του μυοκαρδίου και άλλες παθολογίες αρχίζει με ελάχιστες δόσεις του φαρμάκου, η διόρθωση πραγματοποιείται τακτικά και παρακολουθείται το επίπεδο της θυρεοτροπίνης. Η τιμή στόχου TSH για ασθενείς με στεφανιαία νόσο μπορεί να είναι υψηλότερη από το πρότυπο (συνήθως μέχρι 10 mIU / ml).

Επιπλέον, η ορμόνη χορηγείται με προσοχή όταν:

  • διαβήτη.
  • οστεοπόρωση;
  • σοβαρό παρατεταμένο υποθυρεοειδισμό.

Σε περίπτωση διαταραχών των πεπτικών διεργασιών (για παράδειγμα, κατά τη διάρκεια δυσαπορρόφησης) απαιτείται μερικές φορές πιο προσεκτική και συχνή διόρθωση των δόσεων του φαρμάκου.

Στους ηλικιωμένους, μεγάλες δόσεις λεβοθυροξίνης μπορεί να συμβάλλουν στην ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας. Επομένως, σε ηλικία άνω των 65 ετών, ο υποθυρεοειδισμός διορθώνεται σε υποκλινικά (ο στόχος TSH είναι συνήθως έως 10 mIU / ml).

Θεραπεία κατά τη διάρκεια της περιόδου προγραμματισμού της σύλληψης, της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Η διόρθωση του υποθυρεοειδισμού κατά τον προγραμματισμό της εγκυμοσύνης είναι ιδιαίτερα σημαντική. Ο στόχος της θεραπείας για TSH αυτή τη στιγμή είναι από 1 έως 2,5 mIU / ml.

Μετά τη σύλληψη και πριν από τη γέννηση, η θεραπεία με νατριούχο λεβοθυροξίνη θα πρέπει να συνεχιστεί. Σχεδόν όλοι οι έγκυοι ασθενείς χρειάζονται αύξηση της δόσης του φαρμάκου κατά 30-50% λόγω της αύξησης της συγκέντρωσης της σφαιρίνης που δεσμεύει την θυροξίνη στο αίμα.

Ο στόχος για TSH στο 1 και 2 τρίμηνο είναι από 0,1 έως 2,5 mIU / ml, σε 3 τρίμηνα - έως 3 mIU / ml.

Εάν η θυρεοστατική συνταγογραφείται στον ασθενή, τότε η θεραπεία με L-θυροξίνη σε σύνθετη θεραπεία σύμφωνα με το σχήμα "block-replace" αντενδείκνυται.

Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, η ορμονική θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί (σύμφωνα με τις οδηγίες). Η δόση επιλέγεται υπό την επίβλεψη ενός γιατρού και υπό τον έλεγχο της TSH. Συνήθως, αμέσως μετά την παράδοση, ο ασθενής μειώνει τη δόση του φαρμάκου κατά 30-50%.

Παρενέργειες

Η L-θυροξίνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις (κνησμός, εξάνθημα, οίδημα) με ατομική δυσανεξία.

Με υπερδοσολογία στους ασθενείς παρατηρήστε:

  • γρήγορος παλμός (περισσότερο από 90 παλμούς ανά λεπτό).
  • πόνος και βαρύτητα πίσω από το στέρνο.
  • δυσκολία στην αναπνοή.
  • αρρυθμία;
  • τρόμος των δακτύλων.
  • τρόμος στο σώμα?
  • αϋπνία;
  • άγχος;
  • εφίδρωση.
  • διάρροια;
  • απώλεια βάρους.

Για να αποφευχθεί η υπερβολική δόση, είναι απαραίτητο να τηρείτε αυστηρά τις οδηγίες χρήσης δισκίων.

Επιπλέον, σε μερικούς ασθενείς με θεραπεία με φάρμακα, μπορεί να αναπτυχθεί υποκορτισμός, αλωπεκία και νεφρική δυσλειτουργία.

Δοσολογία και χορήγηση

Η L-θυροξίνη συνταγογραφείται μέσα στο πρωί, με άδειο στομάχι. Το φάρμακο λαμβάνεται κατά προτίμηση 20-30 λεπτά πριν το πρωινό. Το δισκίο πρέπει να πλυθεί με λίγο όγκο νερού (λίγες γουλιές).

Η ημερήσια δόση επιλέγεται ξεχωριστά. Εξαρτάται από την ηλικία και το φύλο του ασθενούς, το βάρος του σώματος, την υποκείμενη ασθένεια, τις συννοσηρότητες και το επίπεδο της TSH.

Στον υποθυρεοειδισμό, η αρχική δόση στα παιδιά είναι 12,5-50 μg, στους ενήλικες - 25-100 μg. Στο μέλλον, ελέγξτε το επίπεδο TSH και εκτελέστε τη διόρθωση. Εάν δεν επιτευχθεί το επίπεδο στόχος της θυρεοτροπίνης, η δόση της L-θυροξίνης αυξάνεται κατά 25-50 μg. Κατά μέσο όρο, οι ενήλικες χρειάζονται περίπου 1,75 mcg λεβοθυροξίνης ανά kg σωματικού βάρους. Οι ηλικιωμένοι χρειάζονται 1,5-2 φορές λιγότερα (περίπου 0,9 mcg ανά kg σωματικού βάρους).

Σε έγκυες γυναίκες με νεοδιαγνωσμένο υποθυρεοειδισμό, συνταγογραφείται αμέσως πλήρης δόση της ορμόνης (2,25 μικρογραμμάρια ανά κιλό σωματικού βάρους). Η θεραπεία ελέγχεται επίσης από το επίπεδο TSH.

Για τη δοκιμή καταστολής, η L-θυροξίνη συνταγογραφείται για 14 ημέρες σε δόση 200 μg.

Υπερδοσολογία: σημεία και θεραπεία

Η υπερβολική πρόσληψη συνθετικής ορμόνης οδηγεί στην ανάπτυξη θυρεοτοξικής κρίσης.

Οι ασθενείς αναπτύσσουν συμπτώματα επινεφριδιακής ανεπάρκειας και θυρεοτοξικότητας.

  • ταχυκαρδία.
  • αρρυθμία;
  • καρδιακή ανεπάρκεια.
  • πτώση της αρτηριακής πίεσης.
  • υπερθερμία;
  • μυϊκή αδυναμία;
  • διάρροια και ναυτία.
  • ακατάλληλη συμπεριφορά.
  • απώλεια συνείδησης

Οι ασθενείς χρειάζονται θεραπεία με β-αναστολείς, κορτικοστεροειδή. Επιπλέον, μπορεί να απαιτείται πλασμαφαίρεση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η L-θυροξίνη αυξάνει την επίδραση:

  • έμμεσες αντιπηκτικές ουσίες.
  • τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.

Η L-θυροξίνη αποδυναμώνει το αποτέλεσμα:

  • ινσουλίνη και άλλους υπογλυκαιμικούς παράγοντες.
  • καρδιακές γλυκοσίδες.

Η επίδραση της αύξησης των ορμονών:

Η επίδραση της λεβοθυροξίνης εξασθενεί:

  • οιστρογόνα.
  • χολετυραμίνη;
  • κολεστιπόλη;
  • υδροξείδιο αργιλίου.
  • φαινοβαρβιτάλη;
  • καρβαμαζεπίνη.
  • ριφαμπικίνη.

Μορφές απελευθέρωσης

Η λεβοθυροξίνη είναι διαθέσιμη σε μορφή χαπιού (άσπρη, κρέμα, οβάλ).

Δοσολογία από τους περισσότερους κατασκευαστές - από 25 mg έως 175 mg. Κάθε συσκευασία περιέχει φυσαλίδες των 10 ή 25 δισκίων (1,2 ή 5) και οδηγίες χρήσης του φαρμάκου.

Αποθήκευση και όροι πώλησης στα φαρμακεία

Η διάρκεια ζωής των δισκίων σύμφωνα με τις οδηγίες - 24 μήνες.

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο προστατευμένο από το φως του ήλιου, σε μέτρια υγρασία και σε θερμοκρασίες έως 25 μοίρες.

Από τα φαρμακεία η λεβοθυροξίνη χορηγείται με ιατρική συνταγή.

Ο μηχανισμός δράσης των στεροειδών ορμονών και της θυροξίνης

Οι υποδοχείς αυτών των ορμονών βρίσκονται στο εσωτερικό του κυττάρου, στο κυτταρόπλασμα. Η ορμόνη διεισδύει εύκολα και γρήγορα στη μεμβράνη μέσα στο κύτταρο, αλληλεπιδρά με τον υποδοχέα για να σχηματίσει ένα σύμπλεγμα ορμονικών υποδοχέων. Αυτό το σύμπλεγμα μεταφέρεται στον πυρήνα, όπου δεσμεύεται με την πυρηνική χρωματίνη σε μια συγκεκριμένη περιοχή του DNA.

Από αυτήν την περιοχή του DNA αρχίζει τη σύνθεση ειδικού mRNA, το οποίο στη συνέχεια βρίσκεται στο κυτταρόπλασμα και είναι η μήτρα για τη σύνθεση των ενζύμων ή άλλων πρωτεϊνών που απαιτούνται κυττάρων και παρέχοντας απόκριση των κυττάρων στην ορμόνη (Εικ. 6.

Έτσι, κάτω από τη δράση πεπτιδικών ορμονών και αδρεναλίνης στο κύτταρο, η δραστηριότητα των ενζύμων αλλάζει, οι στεροειδείς ορμόνες και η θυροξίνη οδηγούν σε αλλαγή στην ποσότητα των ενζύμων.

Ορμόνες θυρεοειδούς

Στο θυρεοειδή αδένα συντίθενται θυρεοειδικών ορμονών -.... θυροξίνη (Τ4 και τριιωδοθυρονίνη (Τ3 Για την σύνθεση των ορμονών αυτών απαιτούνται ιωδο, η οποία συλλαμβάνεται ενεργά από αίμα θυρεοειδή θυλακιώδη κύτταρα θυροξίνη και τριιωδοθυρονίνη προέρχονται από το αμινοξύ τυροσίνη Thyroxine περιέχει στο μόριο 4 άτομο ιωδίου της., η τριιωδοθυρονίνη περιέχει 3 άτομα ιωδίου.

Η πρωτεΐνη θυρεοσφαιρίνης βρίσκεται στα επιθηλιακά κύτταρα των θυλακικών θυλακίων. Είναι μια γλυκοπρωτεΐνη που περιέχει πολλά υπολείμματα αμινοξέων τυροσίνης (περίπου 3% κατά βάρος πρωτεΐνης).

Η σύνθεση θυρεοειδικών ορμονών προέρχεται από άτομα τυροσίνης και ιωδίου ακριβώς στη σύνθεση του μορίου θυρεοσφαιρίνης και περιλαμβάνει 2 στάδια.

Στις κορυφαίες μεμβράνες των θυλακικών κυττάρων, η ιωδοποίηση τυροσίνης εμφανίζεται αρχικά με τον σχηματισμό μονοϊωδιοσίνης (ΜΙΤ) και διιωδοτυροσίνης (DIT). Το επόμενο στάδιο είναι η συμπύκνωση των MIT και DIT με το σχηματισμό των Τ3 και Τ4 (Εικόνα 7).

Αυτό το μόριο ιωδιωμένης θυρεοσφαιρίνης εκκρίνεται στον αυλό του ωοθυλακίου, στο κολλοειδές.

Όταν ένα σήμα φτάνει στον θυρεοειδή αδένα με τη μορφή TSH (ορμόνη διέγερσης του θυρεοειδούς), τα θυλάκια συλλαμβάνουν σταγονίδια κολλοειδούς μαζί με θυρεοσφαιρίνη, ένζυμα λυσοσωμάτων πρωτεάσης υδρολύουν την πρωτεΐνη σε αμινοξέα και έτοιμοι Τ3 και Τ4 εισέρχονται στο αίμα.

Στο αίμα, οι θυρεοειδείς ορμόνες συνδέονται με την πρωτεΐνη φορέα και μεταφέρονται με αυτή τη μορφή στον ιστό στόχο. Η συγκέντρωση του Τ4 στο αίμα είναι 10 φορές μεγαλύτερη από την Τ3, επομένως η Τ4 ονομάζεται η κύρια μορφή της θυρεοειδούς ορμόνης στο αίμα. Αλλά το T3 είναι 10 φορές πιο ενεργό από το T4.

Οι ιστοί στόχοι για τις ορμόνες του θυρεοειδούς είναι όλοι οι ιστοί, εκτός από τον σπλήνα και τους όρχεις.

Στους ιστούς στόχους, οι ορμόνες θυρεοειδούς απελευθερώνονται από την πρωτεΐνη και εισέρχονται στο κύτταρο. Στα κύτταρα, το 90% του Τ4 χάνει 1 άτομο ιωδίου και μετατρέπεται σε Τ3. Έτσι, η κύρια ενδοκυτταρική μορφή της ορμόνης είναι η Τ3.

Η επίδραση των θυρεοειδικών ορμονών στο σώμα εξαρτάται από τη συγκέντρωση αυτών των ορμονών στο αίμα: σε φυσιολογικές δόσεις, έχουν αναβολικό αποτέλεσμα, σε μεγάλες δόσεις - καταβολικές.

Ορμόνες λειτουργία του θυρεοειδούς

Θυρεοειδής ορμόνη διέγερσης

Δομή

Είναι μια γλυκοπρωτεΐνη με μοριακή μάζα 30 kDa, αποτελείται από δύο υπομονάδες α- και β, α-υπομονάδα είναι παρόμοια με εκείνη των γοναδοτροπικών ορμονών, η β-υπομονάδα είναι ειδική για την TSH.

Σύνθεση

Διεξάγεται σε βασόφιλα θυροτρόφους της υπόφυσης.

Ρύθμιση σύνθεσης και έκκρισης

Ενεργοποίηση: θυρολιβερίνη, ψύξη (σκλήρυνση, περιποίηση με κρύο νερό). Εντατικοποιείται επίσης το βράδυ.

Μειώστε: σωματοστατίνη, κορτιζόλη, θυροξίνη και τριϊωδοθυρονίνη (με μηχανισμό αρνητικής ανάδρασης).

Μηχανισμός δράσης

Η αδενυλική κυκλάση που σχετίζεται με την αναστολή της GΕγώ-συσσώρευση πρωτεϊνών και οΑΜΡ και μηχανισμό ασβεστίου-φωσφολιπιδίου με σχηματισμό συμπλόκου ινοσιτόλης-τριφωσφορικής, διακυλγλυκερόλης και ασβεστίου-καλμοδουλίνης.

Στόχοι και αποτελέσματα

Θυρεοειδής ορμόνη στον θυρεοειδή αδένα:

1. Παρέχει ζωτικές λειτουργίες του θυρεοειδούς αδένα

  • διεγείρει τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (γλυκόλυση, PFP), τη σύνθεση των ετεροπολυσακχαριτών,
  • αυξάνει τη σύνθεση πρωτεϊνών, φωσφολιπιδίων και νουκλεϊνικών οξέων,
  • διεγείρει την αγγειοποίηση του θυρεοειδούς αδένα,
  • διεγείρει την ανάπτυξη και τον πολλαπλασιασμό των θυρεοειδικών κυττάρων,

2. Διεγείρει την ορμονική δραστηριότητα του θυρεοειδούς αδένα

  • αυξάνει την πρόσληψη ιωδίου και την ενσωμάτωσή της στην θυρεοσφαιρίνη,
  • ενεργοποιεί όλα τα στάδια του σχηματισμού τριιωδοθυρονίνης και θυροξίνης, συμπεριλαμβανομένης της αύξησης της έκφρασης του γονιδίου θυροξειδοάσης.

Παθολογία

Όταν μειώνεται η παραγωγή, αλλάζουν σωματικό βάρος, αυξάνεται η κόπωση, εμφανίζονται συμπτώματα υποθυρεοειδισμού (βλ. Παρακάτω).

Yodtironine

Δομή

Οι ορμόνες του ίδιου του θυρεοειδούς αδένα περιλαμβάνουν την θυροξίνη και την τριιωδοθυρονίνη, τα οποία είναι ιωδιωμένα παράγωγα αμινοξέων τυροσίνης.

Η δομή των θυρεοειδικών ορμονών

Σύνθεση

Διεξάγεται στα θυλακιώδη κύτταρα του θυρεοειδούς αδένα. Τα ιώδη προέρχονται από το αίμα μέσα στο κύτταρο με σύμπτωση με ιόντα Να + και από το κύτταρο στο θυλακοειδές διάστημα με διάχυση. Στην μεμβράνη κορυφαίας κυτταρικής μεμβράνης, εξαρτώμενη από σελήνιο θυρεοξειδάση που περιέχει έιμη, ιωδιούχα υπολείμματα τυροσίνης στην θυρεοσφαιρίνη για να σχηματίσει παράγωγα μονο- και διϊωδο (ΜΙΤ, ϋΙΤ) τυροσίνη. Περαιτέρω, το ίδιο ένζυμο συμπυκνώνει μέρος του ΜΙΤ και του DIT σε ιωδοθυρονίνες, με την αναλογία τριιωδοθυρονίνης (Τ3) και τετραϋδοθυρονίνη (θυροξίνη, Τ4) είναι περίπου το 30% όλων των παραγώγων ιωδίου.

Σχέδιο αντιδράσεων σύνθεσης ορμονών θυρεοειδούς

Η ιωδιωμένη θυρεοσφαιρίνη φυλάσσεται σε εξωκυτταρικά κολλοειδή, κατά τη διάρκεια της θυρεοτροπικής διέγερσης δέχεται φωτοκύτταρα από τα θυλακοειδή κύτταρα, συγχωνεύεται με λυσοσώματα και υδρολύεται. Περαιτέρω, η τρι- και τετραϋδοθυρονίνη εκκρίνονται στο αίμα. Στο αίμα, οι ορμόνες μεταφέρονται από μια συγκεκριμένη σφαιρίνη, καθώς και από την αλβουμίνη.

Ρύθμιση σύνθεσης και έκκρισης

Ενεργοποίηση: θυρεοτροπίνη στα στάδια απορρόφησης ιωδίου, σύνθεση θυρεοσφαιρίνης, ενδοκυττάρωση και έκκριση Τ3 και t4 στο αίμα.

Μειώστε: θυροξίνη και τριϊωδοθυρονίνη (με τον μηχανισμό αρνητικής ανάδρασης).

Η σύνθεση των ορμονών καταστέλλει το άγχος, τις λοιμώξεις, τους τραυματισμούς, τις υψηλές συγκεντρώσεις ιωδίου (ανεξέλεγκτη πρόσληψη KJ φαρμάκων), τις ενώσεις φθορίου, τις τοξίνες (φυτοφάρμακα, κάδμιο, μόλυβδο, υδράργυρο).

Μηχανισμός δράσης

Στόχοι και αποτελέσματα

Οι υποδοχείς για ιωδοθυρονίνες έχουν όλους τους ιστούς του σώματος. Στα κύτταρα-στόχους, ειδικά στο ήπαρ, η θυροξίνη αποϊωδώνεται και η δραστική μορφή είναι η τριϊωδοθυρονίνη (3,5,3'-παράγωγο).

Η μετατροπή της θυροξίνης σε αδρανή 3,3 ', 5'-τριϊωδοθυρονίνη (αντίστροφη Τ3, rT3) λαμβάνει χώρα με τη συμμετοχή της δεϊωδάσης (τύπου 3). Αυξάνεται από άγχος, τραύματα, δίαιτα χαμηλών θερμίδων. φλεγμονώδεις διαδικασίες (κυτοκίνες), λοιμώξεις, δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών, τοξίνες και ορισμένα φάρμακα.

Η μετατροπή της θυροξίνης σε δραστική 3,5,3'-τριϊωδοθυρονίνη (δεϊωδάση 2) ​​απαιτεί ιόντα ψευδαργύρου και σεληνίου. Αυτή η αντίδραση εξασθενεί σε έμβρυα, νεογνά και ηλικιωμένους.

Η κύρια επίδραση της τριιωδοθυρονίνης είναι η αύξηση της δραστηριότητας της Na +, K + -ATPase, η οποία οδηγεί στην ταχεία κατανάλωση του ΑΤΡ και, με τον μηχανισμό του αναπνευστικού ελέγχου, προκαλεί τον καταβολισμό των υδατανθράκων και των λιπιδίων. Ο αριθμός των ATC / ADP μεταγγισμάτων και της κατανάλωσης οξυγόνου αυξάνεται στα μιτοχόνδρια. Το συνακόλουθο αποτέλεσμα της αύξησης του καταβολισμού είναι η παραγωγή θερμότητας.

Μεταβολισμός πρωτεϊνών: Ενισχύει τη μεταφορά των αμινοξέων στα κύτταρα. Ενεργοποιεί τη σύνθεση των πρωτεϊνών διαφοροποίησης στο κεντρικό νευρικό σύστημα, στις γονάδες, στον οστικό ιστό και προκαλεί την ανάπτυξη αυτών των ιστών.

Στα παιδιά, η δράση των θυρεοειδικών ορμονών είναι γενικά αναβολική, δεδομένου ότι η τριιωδοθυρονίνη ενισχύει την απελευθέρωση της σωματοληβερίνης, η οποία διεγείρει την έκκριση της αυξητικής ορμόνης. Ταυτόχρονα, συνεργάζεται με άλλα μεταβολικά αποτελέσματα, τα οποία, για παράδειγμα, είναι η αιτία βραχείας ανάστασης στον υποθυρεοειδισμό. Σε ενήλικες, η δράση των θυρεοειδικών ορμονών είναι κυρίως καταβολική.

Μεταβολισμός υδατανθράκων: Αυξάνει τη γλυκογονόλυση και την αερόβια οξείδωση της γλυκόζης.

Μεταβολισμός λιπιδίων: Διεγείρει τη λιπόλυση, β-οξείδωση των λιπαρών οξέων, αναστέλλει τη στεροειδογένεση.

Νουκλεϊνικός μεταβολισμός: Ενεργοποιεί τα αρχικά στάδια της σύνθεσης πουρίνης και της σύνθεσης πυριμιδίνης, διεγείρει τη διαφοροποίηση της σύνθεσης του RNA και του DNA.

  • στα επινεφρίδια αναστέλλει τη σύνθεση των κατεχολαμινών, αν και γενικά η ευαισθησία των ιστών στην αδρεναλίνη αυξάνεται.

Παθολογία

Υπολειτουργία

Λόγος Αναπτύσσει στη μείωση σύνθεση θυρεοειδικών ορμονών λόγω της ανεπαρκούς διέγερση από την υπόφυση και / ή νόσο του υποθαλάμου αδένας στο πιο, όταν η έλλειψη αναγκαίων ουσιών (αμινοξέα, σίδηρο, ιώδιο, σελήνιο). Πολύ συχνά, η αιτία του έντονου υποθυρεοειδισμού είναι η νόσος του Hashimoto, η οποία παράγει αντισώματα αντι-υποδοχέα δέσμευσης.

Η κλινική εικόνα. Τα συμπτώματα της υποκλινικό υποθυρεοειδισμό είναι συχνά μη-ειδική, μπορεί να οίδημα του προσώπου, ξηρό δέρμα και τα μαλλιά, γαλακτόρροια στο τέλος του κύκλου, εύθραυστα νύχια, βραδυκαρδία, αύξηση βάρους, μειωμένη συστολική αρτηριακή πίεση, την ψυχική νωθρότητα, κατάθλιψη, απάθεια, λήθαργος, υπνηλία, κόπωση, δυσκοιλιότητα, ευαισθησία στο κρύο, μείωση της θερμοκρασίας του σώματος το πρωί στους 36,0 ° -35,5 ° C και κάτω, χρωματική δυσκαμψία, δυσκαμψία των μυών. Σε εφήβους, παρατηρείται υστέρηση στη σωματική ανάπτυξη, καθυστερημένη εφηβεία, λειτουργική αδυναμία, δηλ. αργή σκέψη, μειωμένη σχολική απόδοση, ανικανότητα στην εργασία, απώλεια αίσθησης χιούμορ.

Παρουσία έντονου υποθυρεοειδισμού σε έμβρυα, νεογέννητα και μικρά παιδιά αναπτύσσεται κρετινισμός. Όταν εμφανίζεται έντονος υποθυρεοειδισμός σε ενήλικες, παρατηρείται μυκητίαση, σε γυναίκες - στειρότητα και γαλακτορροία (βλ. Ρύθμιση της σύνθεσης και έκκρισης προλακτίνης) και στα δύο φύλα - άνοια, ψύχωση.

Υπερλειτουργία

Λόγος Οι περισσότερες περιπτώσεις σοβαρού υπερθυρεοειδισμού προκαλούνται από την παρουσία ενεργοποιητικών αντι-αντισωμάτων στους υποδοχείς. Σε αυτή την περίπτωση, η ασθένεια αναφέρεται ως η νόσο του von Foundow (στην εγχώρια και στην ευρωπαϊκή βιβλιογραφία), η ασθένεια Graves (στην αμερικανική λογοτεχνία).

Η κλινική εικόνα. Τα συμπτώματα του υπερθυρεοειδισμού είναι δυσκολία στον ύπνο, νευρικότητα και συναισθηματική αστάθεια (κλάμα), δυσανεξία στη ζέστη, απώλεια μαλλιών, ξηρό νύχια, αμετάβλητο βάρους συνοδεύεται από αύξηση της όρεξης, ταχυκαρδία, μυϊκή αδυναμία, εφίδρωση, ιδρωμένες παλάμες.

Όταν σημειώνεται πιο ρητώς δέκατα (έως 37,5 ° C), ιδιαίτερα το βράδυ, νευρικότητα, εξόφθαλμο τρόμος, διάρροια, απώλεια βάρους, στειρότητα στις γυναίκες και τα έμμηνα φτώχειας.

Οδηγίες χρήσης και αντενδείξεις L θυροξίνης

Η κύρια ορμόνη του θυρεοειδούς αδένα, η οποία έχει άμεση επίδραση σε όλες τις μεταβολικές διαδικασίες στο σώμα, καθώς και στη λειτουργικότητα και λειτουργία των περισσότερων οργάνων, είναι η θυροξίνη. Αλλά, εάν υπάρχει μια ανεπάρκεια της ορμόνης, τότε οι ενδοκρινολόγοι συνταγογραφούν το φάρμακο L θυροξίνη.

Η λεβοθυροξίνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της ορμόνης θυροξίνης, που συντίθεται από το πρόσθιο τμήμα του εγκεφάλου, την υπόφυση. Η ορμόνη Τ4 ή η θυροξίνη που περιέχει ιώδιο μετατρέπεται στο σώμα σε τριϊωδοθυρονίνη. Σε αυτή τη μοριακή μορφή, αυτή η ορμόνη επηρεάζει την αναγέννηση και ανάπτυξη όλων των ιστών στο σώμα. Περιττό να πούμε ότι τα άτομα με μειωμένο μεταβολισμό διαγιγνώσκονται με έλλειψη θυροξίνης στο σώμα.

Εάν πάρετε το φάρμακο L thyroxin σε μικρές ποσότητες, είναι σε θέση να ομαλοποιήσει τη σύνθεση των πρωτεϊνών στο σώμα, καθώς και να αναγεννηθεί ο δομικός μυϊκός ιστός. Μία αυξημένη δόση του φαρμάκου αρχίζει να προάγει την ανάπτυξη νέων ιστών και να διεγείρει τον επιταχυνόμενο μεταβολισμό. Λόγω του κανόνα της θυροξίνης στο σώμα αυξάνει τη λειτουργικότητα του καρδιαγγειακού συστήματος. Με ανεπάρκεια, η παραγωγή θυρεοτροπίνης διαταράσσεται στο αίμα.

Βασικές ενδείξεις χρήσης

Το φάρμακο L θυροξίνης ενδείκνυται κυρίως για εκείνους που έχουν ενδοκρινική διαταραχή. Εάν ο ασθενής διαγνωστεί με «υποθυρεοειδισμό», τότε το φάρμακο θα πρέπει να ληφθεί καθ 'όλη τη διάρκεια της ζωής του.

Η δεύτερη ασθένεια στην οποία συνταγογραφείται συχνότερα η θυροξίνη είναι ο βρογχόσιος (κόμβος) του θυρεοειδούς αδένα. Η κλινική εικόνα της νόσου εκδηλώνεται με την αύξηση της διαμέτρου και του όγκου του θυρεοειδούς αδένα, των ορμονικών διαταραχών και των συναφών φλεγμονωδών διεργασιών στο σώμα.

Η λήψη θυροξίνης ενδείκνυται σε ασθενείς στους οποίους ο θυρεοειδής αδένας απομακρύνθηκε πλήρως ή μερικώς. Μια τέτοια χειρουργική επέμβαση πραγματοποιείται κυρίως με ογκολογικές παθήσεις. Επίσης απαραίτητη είναι η θυροξίνη L ως θεραπεία αποκατάστασης μετά από χειρουργική επέμβαση στον θυρεοειδή αδένα.

Θα πρέπει να είναι επιφυλακτικοί για τη λήψη του φαρμάκου για θυρεοτοξίκωση, καθώς και για οξύ οξύ μυοκάρδιο και νεφρική ανεπάρκεια. Μην πάρετε φάρμακο για εκείνους που έχουν αλλεργική αντίδραση στη γαλακτόζη. Αυτός ο κατάλογος περιλαμβάνει επίσης ασθενείς στους οποίους έχει γίνει διάγνωση με διαταραγμένη απορρόφηση ουσιών όπως η γλυκόζη ή η λακτόζη. Δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου για καρδιαγγειακές παθήσεις και διαβήτη.

Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, το φάρμακο L θυροξίνης στον χρόνιο υποθυρεοειδισμό συνταγογραφείται για τη ζωή. Αλλά, πριν από αυτό, ο ασθενής πρέπει να εξεταστεί για τη λειτουργικότητα του έργου του επινεφριδιακού φλοιού. Σε περίπτωση ανίχνευσης ανεπάρκειας του φλοιού των επινεφριδίων, ο ασθενής παρουσιάζεται προηγούμενη θεραπεία με γλυκοκορτικοστεροειδή. Αυτό είναι απαραίτητο για να αποφευχθεί η εμφάνιση νεφρικής ανεπάρκειας.

Φαρμακοκινητική ορμονών

Ο μηχανισμός δράσης της θυροξίνης είναι η μετατροπή της ορμόνης σε τριιωδοθυρονίνη. Η σύνθεση αυτών των ορμονών εμφανίζεται στο ήπαρ και στα νεφρά. Στη συνέχεια, η τριϋδροθυρονίνη Τ3 εισέρχεται στα κύτταρα του σώματος, επηρεάζοντας τον μεταβολισμό και την αναγέννηση των ιστών. Αν πάρετε μια μικρή δόση της ορμόνης, τότε θα εμφανιστεί η διέγερση του λίπους και της μεταβολικής διαδικασίας στο ανθρώπινο σώμα.

Κλινικές επιδράσεις του υποθυρεοειδισμού, το φάρμακο έχει ήδη την τρίτη ημέρα. Είναι δυνατόν να εξαλειφθεί πλήρως ή να μειωθεί σημαντικά η βρογχίτιδα του θυρεοειδούς αδένα μετά από 3 έως 6 μήνες συνεχούς χρήσης του φαρμάκου. Η δοσολογία του φαρμάκου ποικίλει ανάλογα με το επίπεδο της ορμόνης που καταγράφηκε στην αρχή της θεραπείας. Το φάρμακο απορροφάται πλήρως από το σώμα μετά από 6 ώρες. Η περίοδος εξάλειψης της θυροξίνης είναι 7 ημέρες.

Πώς να πάρετε

Η δοσολογία του φαρμάκου ανά ημέρα είναι περίπου 1,6-1,8 mg / mg ανάλογα με το σωματικό βάρος. Εάν ένας ασθενής έχει παχυσαρκία, η δόση μπορεί να υπολογιστεί βάσει του ιδανικού σωματικού βάρους για μια συγκεκριμένη περίπτωση.

Η λήψη γίνεται το πρωί με άδειο στομάχι. Προκειμένου να παρατηρηθεί ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να τηρείται το χρονικό διάστημα μεταξύ πρόσληψης τροφής και πρόσληψης φαρμάκου. Αξίζει να πλύνετε ένα χάπι με μια μικρή ποσότητα συνήθους μη ανθρακούχου νερού. Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, τα δισκία δεν συνιστώνται να μασούν.

Οι οδηγίες της θυροξίνης L υποδεικνύουν ότι:

  • Παιδιά ηλικίας 1 έως 6 μηνών - 10 - 15 μg / ημέρα ανά χιλιόγραμμο.
  • Η λήψη θυροξίνης στο βλεννογόνο του θυρεοειδούς αδένα ξεκινά με μια δόση των 75 mg / ημέρα και στη συνέχεια η δόση πρέπει να αυξηθεί διαδοχικά.
  • Συνιστάται η λήψη θυροξίνης για καρκίνο του θυρεοειδούς αδένα σε ποσότητα από 150 έως 300 mg / ημέρα.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Δεν συνιστάται η λήψη συνθετικού φαρμάκου l θυροξίνης με αντικαταθλιπτικά. Λόγω της αύξησης του ορμονικού υποβάθρου στο σώμα, ο μηχανισμός δράσης του τελευταίου αυξάνεται πολλές φορές, γεγονός που μπορεί να επιδεινώσει την κλινική εικόνα της νόσου.

Η εισαγωγή για διαβήτη απαιτεί αύξηση της ημερήσιας δόσης ινσουλίνης και γλυκομιδικών φαρμάκων. Κατά τη διάρκεια της συνδυασμένης πρόσληψης ινσουλίνης και θυροξίνης, είναι απαραίτητο να γίνει μία μέτρηση ελέγχου της γλυκόζης αίματος μία φορά την εβδομάδα.

Λόγω της αναστολής της απορρόφησης της συνθετικής ορμόνης στο έντερο, δεν συνιστάται η λήψη λεβοθυροξίνης, χολετυραμίνης και υδροξειδίου του αργιλίου μαζί. Ο μηχανισμός δράσης της L θυροξίνης στοχεύει στη μείωση της δράσης των καρδιακών γλυκοσίδων. Ως αποτέλεσμα, αποδεικνύεται ότι αυξάνεται η δοσολογία φαρμάκων που στοχεύουν στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων.

Με ταυτόχρονη χρήση με στεροειδή, καθώς και με ταμοξιφαίνη, το φάρμακο βοηθά στην αύξηση της ελεύθερης θυρεοειδικής ορμόνης Τ4.

Η πρόσθετη ορμονοθεραπεία με οιστρογόνα στοχεύει στην αύξηση της θυροξίνης στο σώμα. Η αυξητική ορμόνη - σωματοτροπίνη στη σύνθεση με λεβοθυροξίνη στοχεύει στην επιτάχυνση του κλεισίματος των ζωνών ανάπτυξης στην επιφύλεια. Συνιστάται να λαμβάνετε το fenorbarbital και τη λεβοθυροξίνη στην αυξημένη δοσολογία.

Φάρμακα όπως το αιθιοναμίδιο, η ντοπαμίνη, η σωματοστατίνη, η καρβαμαζεσίνη, η διαζεπάμη και η λεβοντόπα μπορούν να επηρεάσουν τον μηχανισμό δράσης του φαρμάκου.

Η λήψη σε συνδυασμό με τη φουροσεμίδη οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης συνθετικής ορμόνης στο αίμα. Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης δεν συνιστάται η ταυτόχρονη διεξαγωγή φαρμακευτικής θεραπείας με L θυροξίνη και φαινυτοΐνη, καθώς το τελευταίο μειώνει τη συγκέντρωση της ορμόνης στο αίμα.

Λήψη θυροξίνης κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Παίρνετε το φάρμακο l θυροξίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, ειδικά εάν έχετε μια διάγνωση όπως ο υποθυρεοειδισμός. Σε ορισμένες περιπτώσεις είναι ακόμη απαραίτητο να αυξηθεί η ποσότητα της ορμόνης. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, μια γυναίκα αυξάνει σημαντικά τη σφαιρίνη, η οποία δεσμεύει την θυροξίνη στο αίμα.

Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, μια αυξημένη ποσότητα θυροξίνης στο αίμα δεν επηρεάζει τη γαλουχία. Η ορμόνη δεν έχει επίσης επιβλαβές αποτέλεσμα στο παιδί.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το φάρμακο l θυροξίνη δεν συνιστάται να λαμβάνεται σε συνδυασμό με αντιθυρεοειδή φάρμακα, καθώς αυτό οδηγεί στην εμφάνιση ορμονικής ανεπάρκειας στο έμβρυο.

Αν παίρνετε θυροξίνη σύμφωνα με το διορισμό ενός ενδοκρινολόγου, τότε δεν υπάρχουν παρενέργειες. Η υπερβολική δοσολογία οδηγεί σε διάρροια, ναυτία, σοβαρό πονοκέφαλο, στηθάγχη και πυρετό. Σε ορισμένες περιπτώσεις, υπάρχει μείωση στο σωματικό βάρος.

2. Θυροξίνη, η σύνθεσή της, η επίδραση στον μεταβολισμό. Υποθυρεοειδισμός και υπερθυρεοειδισμός.

- θυρεοειδής ορμόνη

Στάδια σύνθεσης θυροξίνης

Η οξείδωση του ιωδίου καταλύει το ένζυμο - θυροξειδάση. Ο θυρεοειδής αδένας είναι ο μόνος ιστός ικανός να οξειδώνει το ιώδιο σε μια κατάσταση με υψηλότερο σθένος, η οποία είναι απαραίτητη για τη σύνθεση θυρεοειδικών ορμονών.

Το οξειδωμένο ιώδιο εισάγεται στην θυρεοσφαιρίνη. Υπάρχει ιωδίωση τυροσίνης στη σύνθεση της θυρεοσφαιρίνης. Δημιουργήθηκε MIT και DIT.

Η θυρεοσφαιρίνη είναι μια μεγάλη ιωδιούχος πρωτεΐνη.

Το 70% του ιωδίου σε αυτή την πρωτεΐνη είναι στη σύνθεση

ανενεργούς προκατόχους MIT και DIT.

30% - υπό μορφή Τ3 και Τ4.

Η τυροσφαιρίνη είναι μια μορφή αποθήκευσης των Τ3 και Τ4 σε κολλοειδή,

εξασφαλίζει την είσοδο αυτών των ορμονών στο αίμα.

Η σύνθεση της θυρεοσφαιρίνης ελέγχεται από την αλυσίδα:

thyroliberin TSH σύνθεση της θυρεοσφαιρίνης.

Η σύνθεση θυρεοειδούς θυροσφαιρίνης είναι περιορισμένη

ορμόνες που αναστέλλουν την έκκριση της θυρολιμπρενίνης,

πρωτεϊνάσες πλάσματος που διασπούν την θυρολιμπέρη

κατά τη μεταφορά του με αίμα.

Η θυροξίνη εκκρίνεται στο αίμα μετά από υδρόλυση της θυρεοσφαιρίνης από πρωτεάσες λυσοσωμάτων των θυλακικών κυττάρων του θυρεοειδούς αδένα.

Η προαλβουμίνη και η λευκωματίνη που δεσμεύουν την θυροξίνη μεταφέρονται με Τ4.

Η συγκέντρωση θυροξίνης ελέγχεται από TSH.

Με έλλειψη ιωδίου μπορούν να σχηματιστούν μονο- και διϊωδοθυρονίνες.

Η διάσπαση των Τ3 και Τ4 συμβαίνει στα κύτταρα του ήπατος.

Μηχανισμός δράσης της θυροξίνης

Η θυροξίνη περνά εύκολα από την κυτταρική μεμβράνη.

Στο εσωτερικό του κυττάρου υπάρχουν υποδοχείς:

Η θυροξίνη ενεργοποιεί την αδενυλική κυκλάση σε ευαίσθητους ιστούς:

Η θυροξίνη δρα σε όλους τους ιστούς και τις ανταλλαγές.

Είναι απαραίτητο για φυσιολογική ανάπτυξη, ανάπτυξη, διαφοροποίηση ιστών.

Θυροξίνη - αναβολική σε μικρές δόσεις στην παιδική ηλικία.

Σε μεγάλες δόσεις στον ενήλικα οργανισμό, η θυροξίνη είναι καταβολική: διεγείρει την διάσπαση πρωτεϊνών, λιπιδίων, ενεργοποιεί τη γλυκονεογένεση.

Μπορεί Να Ήθελε Pro Ορμόνες